<NBS1293> SM-164 (XIAP抑制劑)

產(chǎn)品中心 > NoninBio > <NBS1293> SM-164 (XIAP抑制劑)

<NBS1293> SM-164 (XIAP抑制劑)

SM-164 (XIAP抑制劑)
貨號(hào)：NBS1293-2mg 2mg；
NBS1293-5mg 5mg
品牌：NoninBio

促銷：￥1569.00~2335.00

價(jià)格：￥1846.00~2748.00

分享到：

規(guī)格：

2mg 5mg

產(chǎn)品詳細(xì)

SM-164 (XIAP抑制劑)

產(chǎn)品介紹

SM-164是細(xì)胞滲透性Smac類似物，與含有BIR2和BIR3結(jié)構(gòu)域的XIAP蛋白結(jié)合，IC50值為1.39 nM，它用作XIAP的強(qiáng)效拮抗劑。

化學(xué)信息

1）分子量：1121.42

2）分子式：C₆₂H₈₄N₁₄O₆

3）CAS No.：957135-43-2
4）Smiles： [H][C@]12CC[C@H](N1C(=O)[C@H](CCCC2)NC(=O)[C@H](C)NC)C(=O)N[C@H](c1cn(CCCCc2ccc(CCCCn3cc(nn3)[C@@H](NC(=O)[C@@H]3CC[C@]4([H])CCCC[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC)C(=O)N34)c3ccccc3)cc2)nn1)c1ccccc1

5）密度：1.33 g/cm3 (Predicted)

生物活性

產(chǎn)品描述	SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains (IC50: 1.39 nM). It acts as an extremely potent antagonist of XIAP.
靶點(diǎn)活性	CIAP1:0.31 nM (Ki), CIAP2:1.1 nM (Ki)
體外活性	SM-164與XIAP結(jié)合，其效能分別比其單價(jià)同類物以及天然Smac AVPI肽高出300倍與7000倍。通過基于熒光極化的測定法確定了SM-164對(duì)XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白的結(jié)合親和力。SM-164能夠與XIAP中的兩個(gè)BIR結(jié)構(gòu)域同時(shí)作用，并以超高效的拮抗劑在無細(xì)胞和細(xì)胞水平的實(shí)驗(yàn)中展現(xiàn)對(duì)XIAP的抑制作用。SM-164針對(duì)細(xì)胞性XIAP，并能在低至1 nM的濃度下顯著誘導(dǎo)白血病癌細(xì)胞的凋亡，而在高達(dá)10,000 nM的濃度下對(duì)正常人初代細(xì)胞的毒性微乎其微。SM-164對(duì)包含BIR2和BIR3兩個(gè)結(jié)構(gòu)域的XIAP蛋白的Ki值為0.56 nM，對(duì)含有BIR2和BIR3的cIAP-1蛋白的Ki值為0.31 nM。SM-164對(duì)含有BIR3的cIAP-2蛋白的Ki值為1.1 nM。
體內(nèi)活性	SM-164在抑制腫瘤生長方面表現(xiàn)出高效性，能夠?qū)崿F(xiàn)MDA-MB-231異種移植模型的腫瘤退化。SM-164 (1 mg/kg) 的治療在療程期間完全抑制了腫瘤生長。SM-164 (5 mg/kg) 的治療使得治療開始時(shí)（第25天）腫瘤體積147±54 mm3減少到治療結(jié)束時(shí)（第36天）的54±32 mm3，下降了65%。SM-164的抗腫瘤活性強(qiáng)烈而持久，并非短暫。治療結(jié)束時(shí)，SM-164 (5 mg/kg) 的效果在統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著優(yōu)于Taxotere（P<0.01），或當(dāng)對(duì)照組腫瘤大小達(dá)到750 mm3時(shí)（P<0.02）。

儲(chǔ)存&溶解度

存儲(chǔ)：粉末：-20°C保存3年
溶液：-80°C保存1年

冰袋運(yùn)輸

溶解度信息：DMSO: 5.2 mg/mL（4.64 mM），建議使用超聲波。

（<1mg/ml是指產(chǎn)品微溶或不溶）

DMSO

	1mg	5mg	10mg
1 mM	0.8917 mL	4.4586 mL	8.9173 mL
5 mM	0.1783 mL	0.8917 mL	1.7835 mL
10 mM	0.0892 mL	0.4459 mL	0.8917 mL
50 mM	0.0178 mL	0.0892 mL	0.1783 mL