<NBS1293> SM-164 (XIAP抑制劑)
<NBS1293> SM-164 (XIAP抑制劑)
貨號：NBS1293-2mg 2mg；
NBS1293-5mg 5mg
品牌：NoninBio
SM-164 (XIAP抑制劑)
產品介紹
SM-164是細胞滲透性Smac類似物，與含有BIR2和BIR3結構域的XIAP蛋白結合，IC50值為1.39 nM，它用作XIAP的強效拮抗劑。
化學信息
1）分子量：1121.42
2）分子式：C62H84N14O6
3）CAS No.：957135-43-2
4）Smiles： [H][C@]12CC[C@H](N1C(=O)[C@H](CCCC2)NC(=O)[C@H](C)NC)C(=O)N[C@H](c1cn(CCCCc2ccc(CCCCn3cc(nn3)[C@@H](NC(=O)[C@@H]3CC[C@]4([H])CCCC[C@H](NC(=O)[C@H](C)NC)C(=O)N34)c3ccccc3)cc2)nn1)c1ccccc1
5）密度：1.33 g/cm3 (Predicted)
生物活性
產品描述 | SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains (IC50: 1.39 nM). It acts as an extremely potent antagonist of XIAP. |
靶點活性 | CIAP1:0.31 nM (Ki), CIAP2:1.1 nM (Ki) |
體外活性 | SM-164與XIAP結合，其效能分別比其單價同類物以及天然Smac AVPI肽高出300倍與7000倍。通過基于熒光極化的測定法確定了SM-164對XIAP、cIAP-1和cIAP-2蛋白的結合親和力。SM-164能夠與XIAP中的兩個BIR結構域同時作用，并以超高效的拮抗劑在無細胞和細胞水平的實驗中展現對XIAP的抑制作用。SM-164針對細胞性XIAP，并能在低至1 nM的濃度下顯著誘導白血病癌細胞的凋亡，而在高達10,000 nM的濃度下對正常人初代細胞的毒性微乎其微。SM-164對包含BIR2和BIR3兩個結構域的XIAP蛋白的Ki值為0.56 nM，對含有BIR2和BIR3的cIAP-1蛋白的Ki值為0.31 nM。SM-164對含有BIR3的cIAP-2蛋白的Ki值為1.1 nM。 |
體內活性 | SM-164在抑制腫瘤生長方面表現出高效性，能夠實現MDA-MB-231異種移植模型的腫瘤退化。SM-164 (1 mg/kg) 的治療在療程期間完全抑制了腫瘤生長。SM-164 (5 mg/kg) 的治療使得治療開始時（第25天）腫瘤體積147±54 mm3減少到治療結束時（第36天）的54±32 mm3，下降了65%。SM-164的抗腫瘤活性強烈而持久，并非短暫。治療結束時，SM-164 (5 mg/kg) 的效果在統計學上顯著優于Taxotere（P<0.01），或當對照組腫瘤大小達到750 mm3時（P<0.02）。 |
儲存&溶解度
存儲：粉末：-20°C保存3年
溶液：-80°C保存1年
冰袋運輸
溶解度信息：DMSO: 5.2 mg/mL（4.64 mM），建議使用超聲波。
（<1mg/ml是指產品微溶或不溶）
DMSO
1mg | 5mg | 10mg | |
1 mM | 0.8917 mL | 4.4586 mL | 8.9173 mL |
5 mM | 0.1783 mL | 0.8917 mL | 1.7835 mL |
10 mM | 0.0892 mL | 0.4459 mL | 0.8917 mL |
50 mM | 0.0178 mL | 0.0892 mL | 0.1783 mL |
請根據產品在水中的溶解度選擇合適的溶劑來制備儲備溶液不同的溶劑。
請盡快使用。
公司名稱：上海諾寧生物科技有限公司
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